Cymbalta 117

+

Antidepressivi Confronto: Effexor contro Cymbalta Aggiornato: 17 febbraio 2016 SNRI - nuova classe di antidepressivi inibitori della ricaptazione della serotonina noradrenalina (SNRI) sono una classe di antidepressivo usato per trattare depressione e altri disturbi affettivi. SNRI sono stati sviluppati più di recente rispetto SSRI e attualmente ci sono quattro i farmaci di questa classe approvato dalla FDA per l'uso: venlafaxina (marca: Effexor), duloxetina (nome commerciale Cymbalta), milnacipran (Savella, non approvato per il disturbo depressivo maggiore), e desvenlafaxine (Pristiq). Questi nuovi farmaci, a causa della loro specificità per le proteine ​​di serotonina e noradrenalina della ricaptazione, manca la maggior parte degli effetti collaterali degli antidepressivi triciclici e inibitori della monoamino ossidasi. Venlafaxina HCl (Effexor, Effexor XR) è il primo e più comunemente usato SNRI. E 'stato introdotto da Wyeth nel 1994. Duloxetine HCl (Cymbalta), prodotto da Eli Lilly, è un antidepressivo recente sul mercato. E 'stato approvato dalla FDA e rilasciato sul mercato nel mese di agosto 2004. SNRI hanno la capacità di influenzare due neurotrasmettitori - serotonina e noradrenalina. Gli studi clinici hanno dimostrato che la SNRI sono generalmente più veloce recitazione e più efficaci nel trattamento di grave disturbo depressivo maggiore, depressione resistente al trattamento, e depressivo remissione dei sintomi di SSRI antidepressivi 5. Attualmente non ci sono abbastanza informazioni per raccomandare con fermezza un antidepressivo piuttosto che un altro e la selezione di una terapia antidepressiva dovrebbe essere fatto su base individuale. I farmaci possono funzionare in modo diverso per persone diverse. Ciò che è efficace per alcuni potrebbe non essere efficace per gli altri. Questo articolo fornisce alcuni dati comparativi sulla base dell'analisi del farmaco prescrivere informazioni e studi scientifici. Meccanismo d'azione Quando serotonina e noradrenalina vengono rilasciati dalle cellule nervose nel cervello agiscono per alleggerire l'umore. Quando vengono riassorbiti nelle cellule nervose, non hanno più un effetto sull'umore. Si pensa che quando si verifica la depressione, ci può essere una quantità ridotta di serotonina e noradrenalina rilasciata dalle cellule nervose nel cervello. SNRI antidepressivi lavoro impedendo serotonina e noradrenalina di essere riassorbiti nuovamente dentro le cellule nervose nel cervello. Questo aiuta a prolungare l'effetto umore alleggerimento di qualsiasi serotonina e noradrenalina rilasciata. In questo modo gli SNRI contribuire ad alleviare la depressione. Si può prendere tra due a quattro settimane a sentire i benefici di questi farmaci. Venlafaxina (Effexor, Effexor XR) ha la flessibilità di essere un SSRI alle dosi più basse (75 mg / die), che colpisce la ricaptazione della serotonina, e un SNRI a dosi più elevate (150-225 mg / die). Si blocca anche molto debolmente la ricaptazione della dopamina a dosi molto elevate (superiori a 350 mg / die). Duloxetina (Cymbalta) è un forte, inibitore equilibrato sia di noradrenalina e della ricaptazione della serotonina. Duloxetina è diversa da venlafaxina in quanto è relativamente più noradrenergico. La venlafaxina ha un'affinità 30 volte superiore per la serotonina che per noradrenalina mentre duloxetina ha una selettività 10 volte per la serotonina 6. rapporti approssimativi potenza (5-HT: NE) sono 1:10 per duloxetina, e 01:30 per la venlafaxina. Indicazioni e utilizza Venlafaxina (Effexor, Effexor XR) è indicato per il trattamento di: Maggiore Disturbo Disturbo Depressivo disturbo d'ansia generalizzato d'ansia sociale Disturbo di Panico Duloxetina (Cymbalta) è indicato per il trattamento di: disturbo depressivo maggiore Disturbo d'Ansia Dolore neuropatico diabetico periferico generalizzata ( GAD) fibromialgia (FM) la formulazione a rilascio prolungato di Effexor è stato approvato per il trattamento del disturbo di panico e disturbo d'ansia sociale, questi non sono etichettati indicazioni per Cymbalta. FDA ha approvato Cymbalta per la gestione del dolore neuropatico associato a neuropatia periferica diabetica e la fibromialgia. Tuttavia, questi non sono etichettati indicazioni per Effexor. Duloxetina viene anche valutata nel trattamento dell'incontinenza urinaria da sforzo (ufficialmente approvata in Europa per questo problema). Entrambe antidepressivi hanno efficacia simile nel trattamento della depressione 1. 17. Uno studio randomizzato, in doppio cieco rispetto Cymbalta (duloxetina) 60 mg / die e Effexor XR (a rilascio prolungato venlafaxina) 150 mg / die nel trattamento del disturbo depressivo maggiore 1. Sia Cymbalta e Effexor XR dimostrato una forte efficacia antidepressiva come misurato da il HAMD 17 punteggio totale. Molti medici preferiscono duloxetina su venlafaxina quando le condizioni di dolore convivono con la depressione 15. Duloxetina è altrettanto efficace come venlafaxina nel trattamento del disturbo d'ansia generalizzato (GAD) 2. Off-label (sperimentale) utilizza Molti medici stanno iniziando a prescrivere venlafaxina (Effexor) off-label per il trattamento della neuropatia diabetica (in modo simile a Cymbalta) e profilassi dell'emicrania (in alcune persone, tuttavia, venlafaxina può esacerbare o causare emicrania ). Gli studi hanno dimostrato l'efficacia Effexor per queste condizioni. È stato anche trovato per ridurre la gravità di hot lampeggia in donne in menopausa. Effexor è prescritto anche per off-label utilizza come sindrome da stanchezza cronica, e disturbo ossessivo-compulsivo (OCD). Allo stato attuale, Cymbalta non è approvato per il trattamento della depressione bipolare, ma viene prescritto a persone con disturbo bipolare come un uso off-label. I pazienti che hanno sperimentato la mania devono essere attentamente monitorati durante l'assunzione di questo farmaco. Ci sono studi più controllati con duloxetina (Cymbalta) che mostrano beneficio per tutti i tipi di dolore rispetto a qualsiasi altro antidepressivo. Negli studi clinici, Cymbalta 60 mg una volta al giorno ha dimostrato efficacia in sintomi fisici dolorosi associati alla depressione. Cymbalta è in fase di studio per il trattamento dell'incontinenza urinaria da sforzo, che può anche rispondere al trattamento con entrambi serotonina e noradrenalina. Gli effetti collaterali e la tossicità Nausea è l'effetto collaterale più frequente con gli SNRI, e può causare alcune persone a smettere di trattamento. La formulazione a rilascio prolungato di venlafaxina ha meno probabilità di causare nausea rispetto alla tavoletta normale. Cymbalta è più probabile la nausea causa di Effexor XR 1. Gli effetti indesiderati più comuni: Nausea Mal di testa Vertigini Sonnolenza Insonnia Nervosismo secco bocca anormale eiaculazione sudorazione costipazione anoressia impotenza Nausea Sonnolenza Mal di testa a secco bocca vertigini Insonnia Fatica costipazione diarrea, vomito Diminuzione dell'appetito sudorazione disfunzione erettile epatotossicità grave e potenzialmente fatale è stata riportata con duloxetina. segnalazioni postmarketing hanno descritto casi isolati di insufficienza epatica, inclusi eventi fatali, che erano forse in relazione alla duloxetina. La maggior parte dei casi erano nelle persone con fattori di rischio passate o attuali per danno epatico, tra cui l'abuso di alcool. Duloxetina non deve essere usato in pazienti con insufficienza epatica e non dovrebbe essere presa da forti bevitori. A differenza di duloxetina, venlafaxina non ci si aspetta di esercitare effetti epatotossici in pazienti a rischio di danni al fegato. Aumento della pressione sanguigna Sia duloxetina (Cymbalta) e venlafaxina (Effexor) può causare un aumento della pressione sanguigna. Il rischio di trattamento-emergenti elevazioni della pressione arteriosa sembra essere maggiore per la venlafaxina che con duloxetina 1. La venlafaxina può causare sia aumento transitorio e sostenuta di pressione diastolica e il monitoraggio periodico della pressione arteriosa durante terapia con venlafaxina è raccomandato nelle informazioni di prescrizione. Venlafaxina ha un effetto dose-dipendente della pressione diastolica, ma ipertensione clinicamente significativa è indotta solo a dosi di 300 mg / giorno 7. In studi, duloxetina ha mostrato di aumentare leggermente la pressione sanguigna, ma questo farmaco non sembra essere associato con ipertensione sostenuta 8. Duloxetina (Cymbalta) può essere l'agente preferito per i pazienti con pressione sanguigna elevata. Duloxetina (Cymbalta) e venlafaxina (Effexor) possono causare midriasi (dilatazione eccessiva della pupilla), e pazienti con aumentata pressione intraoculare o quelli a rischio di glaucoma acuto ad angolo stretto dovrebbero usare questi farmaci con cautela. L'uso di Cymbalta è controindicato nei pazienti con incontrollato glaucoma ad angolo chiuso. effetti collaterali sessuali effetti collaterali sessuali comprendono diminuzione della libido, anorgasmia e la disfunzione erettile. Duloxetina sembra meno probabilità di produrre disfunzioni sessuali di venlafaxina 9. I farmaci che contrastano il recettori muscarinici causano effetti collaterali anticolinergici, come secchezza delle fauci, costipazione, visione offuscata e ritenzione urinaria. Duloxetina (Cymbalta) ha una maggiore affinità per questo tipo di recettore di venlafaxina (Effexor), che rappresenta in qualche modo il più alto tasso di secchezza delle fauci, costipazione e visione offuscata con duloxetina che con venlafaxina. Sia duloxetina e venlafaxina sono segnalati per causare insonnia, probabilmente a causa dell'aumento dei livelli di NE. La percentuale di pazienti che soffrono di insonnia aumenta con dosi più elevate. Circa 10-16 dei pazienti trattati con duloxetina e 16-24 di quelli trattati con esperienza venlafaxina insonnia. Duloxetina è associato ad un piccolo aumento della frequenza cardiaca 8. Duloxetina può causare tachicardia, anche a basse dosi 10. La venlafaxina può causare effetti indesiderati cardiovascolari 11. I decessi sono stati riportati in pazienti che assumono dosi eccessive della venlafaxina, soprattutto in combinazione con alcool o altre droghe. Questo farmaco può causare aumento medio della frequenza cardiaca di 4-9 battiti / minuto. La venlafaxina è leggermente più tossica in caso di sovradosaggio rispetto a duloxetina 16. La tollerabilità di antidepressivi SNRI varia all'interno della classe. Venlafaxina (Effexor), può essere meglio tollerato rispetto duloxetina (Cymbalta) nel periodo iniziale del trattamento. Negli studi clinici, duloxetina 60 mg al giorno hanno causato più interruzioni dovute agli effetti collaterali di venlafaxina a 150 mg al giorno 1, 2. Gli eventi più comuni che portano alla sospensione del Effexor XR sono: nausea, vertigini, sonnolenza, insonnia, secchezza delle fauci. I motivi più comuni che portano alla sospensione del Cymbalta sono: nausea, vertigini, sonnolenza. Come con gli SSRI, la sospensione improvvisa di un SNRI di solito porta al ritiro, o. Sintomi da sospensione possono verificarsi all'arresto, dosi mancanti o riducendo la dose del farmaco. La venlafaxina è significativamente più probabilità di produrre effetti collaterali sospensione-emergente che duloxetina 1. Ciò è probabilmente dovuto al venlafaxines relativamente breve emivita e quindi una rapida liquidazione dopo la sospensione. Manca anche una singola dose di Effexor può indurre reazioni interruzione in alcune persone. Mal di testa, nausea, stanchezza, vertigini, irritabilità, insonnia e disforia sono più frequenti sintomi di astinenza, e possono rendere la cessazione del farmaco estremamente difficile 12. le difficoltà di ritiro comuni dopo l'interruzione della duloxetina sono vertigini, nausea, cefalea, parestesia, vomito, irritabilità, e incubi 13. Venlafaxina (Effexor) è meno probabile che la duloxetina (Cymbalta) per interagire con i farmaci somministrati 4. A differenza di venlafaxina, duloxetina è fortemente legato alle proteine ​​nel plasma umano. Due farmaci altamente legati alle proteine ​​possono competere tra di loro per siti di legame e un farmaco in grado di spostare l'altro dai siti di legame. Ciò porterebbe a livelli più elevati di farmaco non legato conduce anche aumento dell'effetto farmacologico e la tossicità. Anche se ci sono meccanismi di compensazione nel corpo di cuscinetto contro tali eventi, vi è stato un caso che cita come un'interazione che coinvolge duloxetina e warfarin 14. Tali non sono previste interazioni con la venlafaxina a causa delle sue basse proprietà di legame alle proteine. La venlafaxina deve essere usato con cautela con farmaci che elevare la pressione sanguigna a causa di aumenti della dose-dipendente della pressione sanguigna. Duloxetina sarebbe l'antidepressivo adatto nei pazienti con ipertensione. Duloxetina è ampiamente metabolizzato dal citocromo P450 isoenzimi CYP 1A2 e CYP 2D6, creando un importante rischio di interazioni con altri farmaci. Ad esempio, la biodisponibilità di duloxetina è un terzo inferiore nei fumatori rispetto ai non fumatori a causa dell'induzione del metabolismo CYP 1A2. La venlafaxina non sembra inibire isoenzimi CYP in modo significativo. Riassunto delle interazioni farmacologiche: La venlafaxina è meglio tollerato rispetto duloxetina 17. 1. Perahia DGS, Pritchett YL, Kajdasz DK, et al. Uno studio randomizzato, in doppio cieco confronto di duloxetina e venlafaxina nel trattamento di pazienti con disturbo depressivo maggiore. J Psychiatr Res. 2007. 42: 2234 2. Allgulander C, D Nutt, Detke M, et al. Un confronto non-inferiorità di duloxetina e venlafaxina nel trattamento di pazienti adulti con disturbo d'ansia generalizzato. J Psychopharmacol. 200.822: 41725. 3.Thase ME, Tran PV, Wiltse C, et al. profilo cardiovascolare di duloxetina, un inibitore della ricaptazione doppio della serotonina e della noradrenalina. J Clin Psychopharmacol. 2005. 25 (2): 13240. 4. Spina E, Santoro V, Darrigo C. clinicamente rilevanti interazioni farmacocinetiche con antidepressivi di seconda generazione: un aggiornamento. Clin Ther. 2008 Jul30 (7): 1206-1227 5. Thase ME. Sono SNRI più efficace di SSRI Psychopharmacol Bull. 200.841 (2): 58-85. 6. Bymaster FP, Dreshfield-Ahmad LJ, Threlkeld PG, Shaw JL, Thompson L, Nelson DL, Hemrick-Luecke SK, Wong DT. Comparative affinità di duloxetina e venlafaxina per serotonina e noradrenalina trasportatori in vitro e in vivo, recettore della serotonina umano sottotipi, e altri recettori neuronali. Neuropsychopharmacology. 2001 Dec25 (6): 871-80 7. Thase ME. Effetti della venlafaxina sulla pressione arteriosa: una meta-analisi dei dati originali di 3744 pazienti depressi. J Clin Psychiatry. 1998 Oct59 (10): 502-8 8. Wernicke J, Lled30 (5): 437-55. 9. Serretti A, Chiesa A. Il trattamento-emergente disfunzione sessuale relativi agli antidepressivi: una meta-analisi. J Clin Psychopharmacol. 2009 Jun29 (3): 259-66. 10. Stevens DL. Duloxetina associata tachicardia. Gli Annali di farmacoterapia. 2008 Oct42 (10): 1511-3. 11. Howell C, Wilson dC, Waring WS. La tossicità cardiovascolare a causa di avvelenamento da venlafaxina negli adulti: una revisione di 235 casi consecutivi. Br J Clin Pharmacol. 2007 Aug64 (2): 192-7. 12. Fava M, R Mulroy, Alpert J, Nierenberg AA, Rosenbaum JF. L'emergere di eventi avversi dopo l'interruzione della terapia con venlafaxina a rilascio prolungato. American Journal of Psychiatry. 1997 Dec154 (12): 1760-2 13. Perahia DG, Kajdasz DK, Desaiah D, Haddad PM. I sintomi dopo l'interruzione brusca del trattamento duloxetina nei pazienti con disturbo depressivo maggiore. J Affect Disord. 2005 Dec89 (1-3): 207-12. 14. Glueck CJ, Khalil Q, Winiarska M, Wang P. Interazione di duloxetina e warfarin causando gravi elevazione del rapporto internazionale normalizzato. JAMA. 2006 Aprile 5295 (13): 1517-8 15. Shi N, Durden E, Torres A, Cao Z, Happich M. Predittori di trattamento con Duloxetina o Venlafaxina XR tra i pazienti adulti trattati per la depressione in cure primarie pratiche nel Regno Unito. Premere Res Treat. 2012 2012: 815.363 16. Taylor D, Lenox-Smith A, Bradley A. Una revisione della idoneità di duloxetina e venlafaxina per l'uso in pazienti con depressione nelle cure primarie con particolare attenzione alla sicurezza cardiovascolare, il suicidio e la mortalità a causa di overdose di antidepressivi. Ther Adv Psychopharmacol. 2013 Jun3 (3): 151-61. PubMed 17. Schueler YB, Koesters M, Wieseler B, Grouven U, Kromp M, Kerekes MF, Kreis J, Kaiser T, T Becker, Weinmann S. Una revisione sistematica di duloxetina e venlafaxina in depressione maggiore, compresi i dati non pubblicati. Acta Psychiatr Scand. 2011 Apr123 (4): 247-65 informazioni PubMed Cymbalta informazioni di prescrizione Effexor XR prescrizione Pubblicato: agosto 2009 Ultimo aggiornamento: 17 febbraio 2016